【大学化学】doi: 10.3866/PKU.DXHX202306012
抗癌药物伊立替康中间体7-乙基喜树碱的合成是杂环芳烃的烷基化反应。本案例通过将实验过程与药物合成和“健康中国”相关联,对实验进行了创新性的思政融入设计。师生全员在案例的导入、研讨、实施、反思与考核的全过程进行全方位的课程思政教育,解决了实验课只注重实验内容而忽略思政教育的问题,实现了“三全育人”。在此过程中不仅激发了学生的学习兴趣,有效地进行了科学思维和创新思维的训练,培养了学生的探索精神和创新意识,而且强化了学生提高原子利用率的绿色化学意识、环保意识和可持续发展意识,提升了学生为健康中国贡献力量的责任感和使命感,坚定了学生运用所学专业知识服务国家的决心和信心。
【无机化学学报】doi: 10.11862/CJIC.20240428
通过微波加热方式,快速合成了3个葡萄糖修饰的双席夫碱。通过比浊度分析、HRP/Amplex Red实验、DCFH-DA荧光探针实验、NBT分析法以及MTT实验检测它们抑制金属离子诱导的Aβ聚集、减少活性氧(ROS)生成及抑制Aβ聚集产生的细胞毒性。发现葡萄糖修饰的双席夫碱都能有效抑制金属离子(Zn2+、Cu2+)诱导的Aβ1~40的聚集,降低Cu2+-Aβ加合物催化产生ROS水平、提高Cu2+-Aβ作用的细胞内超氧化物歧化酶的活力,有效抑制Zn2+或Cu2+诱导Aβ聚集而产生的神经细胞毒性并大幅提高细胞存活率。作为对比,我们也检测了相同条件下的氯碘羟喹(cliquinol, CQ)和没有葡萄糖修饰的同类双席夫碱的活性,发现葡萄糖修饰的双席夫碱各方面活性均好于CQ;葡萄糖修饰的双席夫碱自身毒性小、抗氧化和提高Aβ与金属离子共同处理的细胞的存活率方面均优于未葡萄糖官能化的同类双席夫碱。