化疗是肿瘤治疗的主要方法之一，然而化疗药物低选择性引发的毒副作用是临床面临的重大挑战。光活化治疗借助光的时空调控实现药物活性在肿瘤部位的精准调控，显著降低毒副作用。乏氧微环境是实体肿瘤的特征之一。在多种光活化治疗方案中，非氧气依赖的光活化化疗更适配乏氧肿瘤治疗。钌(II)配合物具有丰富的光物理和光化学性质，是构建光活化化疗前药的潜在候选者。钌(II)基光活化化疗前药光激发生成钌(II)水合物与游离配体，随后前者与生物大分子结合抑制其生物功能，后者通常也具有DNA损伤或蛋白抑制能力，进一步增强体系的抗肿瘤活性。钌(II)基光活化化疗前药的理性设计策略尚不明确。本文立足光活化机制，从配体配位数角度出发简要介绍钌(II)基光活化化疗前药克服乏氧肿瘤的研究进展，初步探索其分子设计策略，总结该领域面临的挑战并展望其未来应用。希望本文可以为人们继续设计出新的高效低毒钌(II)基光活化化疗前药提供参考。