药效基团和C—H活化导向基团功能转换在药物研发中的应用
任青云, 聂飚, 张英俊, 张霁
【有机化学】doi: 10.6023/cjoc201803002
通过实例介绍分析药效基团和C—H活化导向基团的功能作用以及功能转换在药物研发中的应用,归纳总结出许多药效基团,如含氮芳香化合物、氰基、羧基、磺酰胺基等,是理想的C—H活化导向基团,在药物合成的后续阶段引入C—H活化官能团将大大简化并有效提高发现新药的可能性.评述了这个新思维及C—H活化合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用,最后列举了药效基团作为C—H活化导向基团进行药物合成的工业化实例,相信这一新发展将推动药物发明与创新,使药物合成与工艺更趋环境友好.
关键词: 药效基团, 导向基团, C—H活化和官能团化, 功能转换

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