含N-取代哌嗪片段的查尔酮衍生物的合成及其细胞毒活性

虎春艳 ,  郑喜 ,  林玉萍 ,  王秀丽 ,  毛泽伟

引用本文: 虎春艳, 郑喜, 林玉萍, 王秀丽, 毛泽伟. 含N-取代哌嗪片段的查尔酮衍生物的合成及其细胞毒活性[J]. 化学通报, 2016, 79(11): 1089-1092. shu
Citation:  Hu Chunyan, Zheng Xi, Lin Yuping, Wang Xiuli, Mao Zewei. Syntheses and Cytotoxic Activities of Chalcone Derivatives bearing N-Substituted Piperazine Moiety[J]. Chemistry, 2016, 79(11): 1089-1092. shu

含N-取代哌嗪片段的查尔酮衍生物的合成及其细胞毒活性

    通讯作者: 毛泽伟,讲师,从事药物化学研究,E-mail:ydmason@163.com
  • 基金项目:

    云南省应用基础研究项目(2014FZ087)资助 

摘要: 以4-甲氧基苯甲醛与2-溴-4'-氟苯乙酮为原料,经缩合、取代反应后,再与α-溴代酮或α-溴代酯反应,合成得到8个查尔酮哌嗪衍生物 (3a~3h),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。采用MTT法初步测试了所合成化合物的体外细胞毒活性,结果表明,哌嗪环上含酮基取代的化合物对肿瘤细胞株A549和SGC7901均表现出良好的抑制活性,特别是化合物3a(IC50=0.28μmol/L,2.53μmol/L)活性最高,值得进一步深入研究。

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  • 收稿日期:  2016-04-24
  • 网络出版日期:  2016-06-01
通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com
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    沈阳化工大学材料科学与工程学院 沈阳 110142

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