注册 English

核药物发展小记

李聪 ,  刘慧 ,  韩宇翔 ,  刘志博

downloadPDF
引用本文: 李聪,  刘慧,  韩宇翔,  刘志博. 核药物发展小记[J]. 大学化学, 2018, 33(3): 1-10. doi: 10.3866/PKU.DXHX201711038 shu
Citation:  LI Cong,  LIU Hui,  HAN Yuxiang,  LIU Zhibo. Nuclear Medicine: The Synergy of Radiochemistry and Molecular Medicine[J]. University Chemistry, 2018, 33(3): 1-10. doi: 10.3866/PKU.DXHX201711038 shu

核药物发展小记

  • 1.

    北京大学化学与分子工程学院, 北京 100871;

  • 2.

    北京大学前沿交叉学科研究院, 清华大学-北京大学生命科学联合中心, 北京 100871

  • 基金项目:

    国家自然科学基金（21778003）

摘要: 简要回顾了20世纪70年代以来核药物领域发展的主要成就，并对目前在临床上应用最为广泛的核药物探针[18F]FDG作了重点介绍。[18F]FDG的发展可追溯至20世纪20年代，历经半个世纪终于成功应用于临床，在肿瘤、神经退行性疾病、心血管疾病的诊断中发挥了巨大作用。除此以外，本文也介绍了多肽类及蛋白类核药物的最新进展。在梳理核药物发展脉络的同时，本文也借此机会向读者介绍了几位为核药物发展做出巨大贡献的科学家，并作为晚辈向其致以崇高的敬意。最终，笔者希望向读者阐明核药物研究立足基础研究、面向临床问题的学科特色，也希望读者能通过对经典核药物发展脉络的了解，对自身的科学研究有所启发。

English

    1. [1] Warburg, O.; Posener, K.; Negelein, E. Biochem. Z. 1924, 152, 309.

    2. [2] Bergmann, M.; Scotte, H.; Lechinsky, W. Ber. Chem. Ges. 1922, 55B, 158.

    3. [3] Wick, A. N.; Drury, D. R.; Morita, T. N. Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 1955, 89, 579.

    4. [4] Pacak, J.; Tocik, Z.; Cerny, M. J. Chem. Soc. D, Chem. Comm. 1969, 77.

    5. [5] Coe, E. L. Biochim. Biophys. Acta 1972, 264, 319.

    6. [6] Ido, T.; Wan, C. N.; Fowler, J. S.; Wolf, A. P. J. Org. Chem. 1977, 42, 2341.

    7. [7] Ido, T.; Casella, V. R.; Wolf, A. P. J. Labelled Comp. Radiopharm. 1977, 13, 155.

    8. [8] Ido, T.; Wan, C. N.; Casella, V.; Fowler, J. S.; Wolf, A. P.; Reivich, M.; Kuhl, D. E. J. Labelled Comp. Radiopharm. 1978, 14, 175.

    9. [9] Kuhl, D. E.; Reivich, M.; Wolf, A. P.; Greenberg, J.; Phelps, M. J.; Ido, T.; Casella, V.; Fowler, J. S.; Gallagher, B.; Hoffmann, E.;Alavi, A.; Sokoloff, L. J. Nucl. Med. 1977, 18, 614.

    10. [10] Som, P.; Ansari, A. N.; Atkins, H.; Casella, V.; Fowler, J. S.; Gallagher, B.; Ido, T.; Wan, C. N.; Wolf, A. P.; Kuhl, D. E. J. Nucl. Med. 1977, 18, 618.

    11. [11] Welch, M. J.; Ter-Pogossian, M. M. Radiation Research 1968, 36, 580.

    12. [12] Welch, M. J.; Coleman, R. E.; Straatmann, M. G.; Asberry, B. E.; Primeau, J. L.; Fair, W. R.; Ter-Pogossian, M. M. J. Nucl. Med. 1977, 18, 74.

    13. [13] Welch, M. J.; Lewis, J. S.; Kim, J.; Sharp, T. L.; Dence, C. S.; Gropler, R. J.; Herrero, P. J. Nucl. Med. 2006, 47, 689.

    14. [14] Anderson, C. J.; Pajeau, T. S.; Edwards, W. B.; Sherman, E. L.; Rogers, B. E.; Welch, M. J. J. Nucl. Med. 1995, 36, 2315.

    15. [15] Connett, J. M.; Anderson, C. J.; Guo, L. W.; Schwarz, S. W.; Zinn, K. R.; Rogers, B. E.; Siegel, B. A.; Philpott, G. W.; Welch, M. J. Proc. Natl. Acad. Sci. 1996, 93, 6814.

    16. [16] Welch, M. J.; Hawker, C. J.; Wooley, K. L. J. Nucl. Med. 2009, 50, 1743.

    17. [17] Fujibayashi, Y.; Cutler, C. S.; Anderson, C. J.; McCarthy, D. W.; Jones, L. A.; Sharp, T.; Yonekura, Y.; Welch, M. J. Nucl. Med. Biol. 1999, 26, 117.

    18. [18] Rogers, B. E.; Bigott, H. M.; McCarthy, D. W.; Della Manna, D.; Kim, J.; Sharp, T. L.; Welch, M. J. Bioconjug. Chem. 2003, 14, 756.

    19. [19] Dehdashti, F.; Grigsby, P. W.; Lewis, J. S.; Laforest, R.; Siegel, B. A.; Welch, M. J. J. Nucl. Med. 2008, 49, 201.

    20. [20] Liu, Y.; Pressly, E. D.; Abendschein, D. R.; Hawker, C. J.; Woodard, G. E.; Woodard, P. K.; Welch, M. J. J. Nucl. Med. 2011, 52,1956.

    21. [21] Anderson, C. J.; John, C. S.; Li, Y. J.; Hancock, R. D.; McCarthy, T. J.; Martell, A. E.; Welch, M. J. Nucl. Med. Biol. 1995, 22, 165.

    22. [22] Jones-Wilson, T. M.; Motekaitis, R. J.; Sun, Y.; Anderson, C. J.; Martell, A. E.; Welch, M. J. Nucl. Med. Biol. 1995, 22, 859.

    23. [23] Rossin, R.; Berndorff, D.; Friebe, M.; Dinkelborg, L. M.; Welch, M. J. J. Nucl. Med. 2007, 48, 1172.

    24. [24] Zhou, D.; Sharp, T. L.; Fettig, N. M.; Lee, H.; Lewis, J. S.; Katzenellenbogen, J. A.; Welch, M. J. Nucl. Med. Biol. 2008, 35, 655.

    25. [25] Tramposch, K. M.; Kung, H. F.; Blau, M. J. Med. Chem. 1983, 26, 121.

    26. [26] Kung, H. F.; Pan, S.; Kung, M. P.; Billings, J.; Kasliwal, R.; Reilley, J.; Alavi, A. J. Nucl. Med. 1989, 30, 88.

    27. [27] Kung, H. F.; Guo, Y. Z.; Yu, C. C.; Billings, J.; Subramanyam, V.; Calabrese, J. C. J. Med. Chem. 1989, 32, 433.

    28. [28] Zhuang, Z. P.; Kung, M. P.; Kung, H. F. J. Med. Chem. 1994, 37, 1406.

    29. [29] Laruelle, M.; Abi-Dargham, A.; van Dyck, C. H.; Rosenblatt, W.; Zea-Ponce, Y.; Zoghbi, S. S.; Baldwin, R. M.; Charney, D. S.; Hoffer,P. B.; Kung, H. F. J. Nucl. Med. 1995, 36, 1182.

    30. [30] Kung, M. P.; Stevenson, D. A.; Plossl, K.; Meegalla, S. K.; Beckwith, A.; Essman, W. D.; Mu, M.; Lucki, I.; Kung, H. F. Eur. J. Nucl. Med. 1997, 24, 372.

    31. [31] Choi, S. R.; Golding, G.; Zhuang, Z.; Zhang, W.; Lim, N.; Hefti, F.; Benedum, T. E.; Kilbourn, M. R.; Skovronsky, D.; Kung, H. F. J. Nucl. Med. 2009, 50, 1887.

    32. [32] Wong, D. F.; Rosenberg, P. B.; Zhou, Y.; Kumar, A.; Raymont, V.; Ravert, H. T.; Dannals, R. F.; Nandi, A.; Brasic, J. R.; Ye, W.;Hilton, J.; Lyketsos, C.; Kung, H. F.; Joshi, A. D.; Skovronsky, D. M.; Pontecorvo, M. J. J. Nucl. Med. 2010, 51, 913.

    33. [33] Clark, C. M.; Schneider, J. A.; Bedell, B. J.; Beach, T. G.; Bilker, W. B.; Mintun, M. A.; Pontecorvo, M. J.; Hefti, F.; Carpenter, A.P.; Flitter, M. L.; Krautkramer, M. J.; Kung, H. F.; Coleman, R. E.; Doraiswamy, P. M.; Fleisher, A. S.; Sabbagh, M. N.; Sadowsky, C.H.; Reiman, E. P.; Zehntner, S. P.; Skovronsky, D. M.; Group, A. A. S. JAMA 2011, 305, 275.

    34. [34] Qu, W.; Zha, Z.; Ploessl, K.; Lieberman, B. P.; Zhu, L.; Wise, D. R.; Thompson, C. B.; Kung, H. F. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133,1122.

    35. [35] Lieberman, B. P.; Ploessl, K.; Wang, L.; Qu, W.; Zha, Z.; Wise, D. R.; Chodosh, L. A.; Belka, G.; Thompson, C. B.; Kung, H. F. J. Nucl. Med. 2011, 52, 1947.

    36. [36] Carmeliet, P. Nat. Med. 2003, 9, 653.

    37. [37] Folkman, J. Nat. Med. 1995, 1, 27.

    38. [38] Avraamides, C. J.; Garmy-Susini, B.; Varner, J. A. Nat. Rev. Cancer 2008, 8, 604.

    39. [39] Chen, X. Theranostics 2011, 2011, 28.

    40. [40] Niu, G.; Chen, X. Theranostics 2011, 1, 30.

    41. [41] Takada, Y.; Ye, X.; Simon, S. Genome Biol. 2007, 8, 215.

    42. [42] Zitzmann, S.; Ehemann, V.; Schwab, M. Cancer Res. 2002, 62, 5139.

    43. [43] Ruoslahti, E.; Pierschbacher, M. D. Science 1987, 238, 491.

    44. [44] Sheldrake, H. M.; Patterson, L. H. Curr. Cancer Drug Targets 2009, 9, 519.

    45. [45] Cai, W.; Niu, G.; Chen, X. Curr. Pharm. Des. 2008, 14, 2943.

    46. [46] Iagaru, A.; Gambhir, S. S. AJR Am. J. Roentgenol. 2013, 201, W183.

    47. [47] Haubner, R.; Beer, A. J.; Wang, H.; Chen, X. Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging 2010, 37, Suppl. 1, 86.

    48. [48] Ye, Y.; Chen, X. Theranostics 2011, 1, 102.

    49. [49] Massoud, T. F.; Gambhir, S. S. Genes Dev. 2003, 17, 545.

    50. [50] Haubner, R.; Weber, W. A.; Beer, A. J.; Vabuliene, E.; Reim, D.; Sarbia, M.; Becker, K. F.; Goebel, M.; Hein, R.; Wester, H. J.; Kessler,H.; Schwaiger, M. PLoS Med. 2005, 2, e70.

    51. [51] Liu, S.; Liu, Z.; Chen, K.; Yan, Y.; Watzlowik, P.; Wester, H. J.; Chin, F. T.; Chen, X. Mol. Imaging Biol. 2010, 12, 530.

    52. [52] Iagaru, A.; Mosci, C.; Mittra, E.; Zaharchuk, G.; Fischbein, N.; Harsh, G.; Li, G.; Nagpal, S.; Recht, L.; Gambhir, S. S. Radiology 2015, 277, 497.

    53. [53] Wan, W.; Guo, N.; Pan, D.; Yu, C.; Weng, Y.; Luo, S.; Ding, H.; Xu, Y.; Wang, L.; Lang, L.; Xie, Q.; Yang, M.; Chen, X. J. Nucl. Med. 2013, 54, 691.

    54. [54] Mi, B.; Yu, C.; Pan, D.; Yang, M.; Wan, W.; Niu, G.; Chen, X. Theranostics 2015, 5, 1115.

    55. [55] Yu, C.; Pan, D.; Mi, B.; Xu, Y.; Lang, L.; Niu, G.; Yang, M.; Wan, W.; Chen, X. Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging 2015, 42, 2021.

    56. [56] Zhu, Z.; Yin, Y.; Zheng, K.; Li, F.; Chen, X.; Zhang, F.; Zhang, X. Ann. Rheum. Dis. 2014, 73, 1269.

    57. [57] Guo, N.; Lang, L.; Gao, H.; Niu, G.; Kiesewetter, D. O.; Xie, Q.; Chen, X. Mol. Imaging Biol. 2012, 14, 743.

    58. [58] Guo, N.; Lang, L.; Li, W.; Kiesewetter, D. O.; Gao, H.; Niu, G.; Xie, Q.; Chen, X. PLoS One 2012, 7, e37506.

    59. [59] Guo, N.; Zhang, F.; Zhang, X.; Guo, J.; Lang, L.; Kiesewetter, D. O.; Niu, G.; Li, Q.; Chen, X. Mol. Imaging Biol. 2015, 17, 865.

    60. [60] Guo, J.; Guo, N.; Lang, L.; Kiesewetter, D. O.; Xie, Q.; Li, Q.; Eden, H. S.; Niu, G.; Chen, X. J. Nucl. Med. 2014, 55, 154.

    61. [61] Lewis, J. S.; Lewis, M. R.; Cutler, P. D.; Srinivasan, A.; Schmidt, M. A.; Schwarz, S. W.; Morris, M. M.; Miller, J. P.; Anderson, C.J. Clin. Cancer. Res. 1999, 5, 3608.

    62. [62] McQuade, P.; Miao, Y.; Yoo, J.; Quinn, T. P.; Welch, M. J.; Lewis, J. S. J. Med. Chem. 2005, 48, 2985.

    63. [63] Biddlecombe, G. B.; Rogers, B. E.; de Visser, M.; Parry, J. J.; de Jong, M.; Erion, J. L.; Lewis, J. S. Bioconjug. Chem. 2007, 18, 724.

    64. [64] Vavere, A. L.; Biddlecombe, G. B.; Spees, W. M.; Garbow, J. R.; Wijesinghe, D.; Andreev, O. A.; Engelman, D. M.; Reshetnyak, Y.K.; Lewis, J. S. Cancer Res. 2009, 69, 4510.

    65. [65] Demoin, D. W.; Wyatt, L. C.; Edwards, K. J.; Abdel-Atti, D.; Sarparanta, M.; Pourat, J.; Longo, V. A.; Carlin, S. D.; Engelman, D. M.;Andreev, O. A.; Reshetnyak, Y. K.; Viola-Villegas, N.; Lewis, J. S. Bioconjug. Chem. 2016, 27, 2014.

    66. [66] Schneider, D. W.; Heitner, T.; Alicke, B.; Light, D. R.; McLean, K.; Satozawa, N.; Parry, G.; Yoo, J.; Lewis, J. S.; Parry, R. J. Nucl. Med. 2009, 50, 435.

    67. [67] Wei, L.; Zhang, X.; Gallazzi, F.; Miao, Y.; Jin, X.; Brechbiel, M. W.; Xu, H.; Clifford, T.; Welch, M. J.; Lewis, J. S.; Quinn, T. P. Nucl. Med. Biol. 2009, 36, 345.

    68. [68] Holland, J. P.; Caldas-Lopes, E.; Divilov, V.; Longo, V. A.; Taldone, T.; Zatorska, D.; Chiosis, G.; Lewis, J. S. PLoS One 2010, 5,e8859.

    69. [69] Holland, J. P.; Divilov, V.; Bander, N. H.; Smith-Jones, P. M.; Larson, S. M.; Lewis, J. S. J. Nucl. Med. 2010, 51, 1293.

    70. [70] Price, E. W.; Carnazza, K. E.; Carlin, S. D.; Cho, A.; Edwards, K. J.; Sevak, K. K.; Glaser, J. M.; de Stanchina, E.; Janjigian, Y. Y.;Lewis, J. S. J. Nucl. Med. 2017, 58, 1386.

    71. [71] Zeglis, B. M.; Davis, C. B.; Abdel-Atti, D.; Carlin, S. D.; Chen, A.; Aggeler, R.; Agnew, B. J.; Lewis, J. S. Bioconjug. Chem. 2014, 25, 2123.

    72. [72] Houghton, J. L.; Zeglis, B. M.; Abdel-Atti, D.; Aggeler, R.; Sawada, R.; Agnew, B. J.; Scholz, W. W.; Lewis, J. S. Proc. Natl. Acad. Sci. U S A 2015, 112, 15850.

    73. [73] Holland, J. P.; Evans, M. J.; Rice, S. L.; Wongvipat, J.; Sawyers, C. L.; Lewis, J. S. Nat. Med. 2012, 18, 1586.

    74. [74] Abou, D. S.; Thorek, D. L.; Ramos, N. N.; Pinkse, M. W.; Wolterbeek, H. T.; Carlin, S. D.; Beattie, B. J.; Lewis, J. S. Pharm. Res. 2013, 30, 878.

  • 加载中
WeChat 扫一扫看文章
计量
  • PDF下载量:  13
  • 文章访问数:  1332
  • HTML全文浏览量:  170
文章相关
  • 收稿日期:  2017-11-30
通讯作者: 陈斌, bchen63@163.com
  • 1. 

    沈阳化工大学材料科学与工程学院 沈阳 110142

  1. 本站搜索
  2. 百度学术搜索
  3. 万方数据库搜索
  4. CNKI搜索

/

返回文章

All Rights Reserved by the Chinese Chemical Society   中国化学会 版权所有 京ICP备05002797号

本系统由北京仁和汇智信息技术有限公司开发    技术支持: info@rhhz.net